研究人員一種更容易和更安全合成藥物的方法

研究人員正在利用碳化物的力量來改善藥物製造。羧基是有機化學中適應性最強的構件之一,但它們在高溫下出問題的可能也很大,由於它們在實驗室中的爆炸性,科學家們經常避免使用這些非常活躍的分子。然而,在剛剛發表在《科學》雜誌上的一項新研究中,來自俄亥俄州立大學的研究人員描述了一種新的、更安全的方法,將這些短命的、高能的分子變成更穩定的分子。

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該研究的共同作者、俄亥俄州立大學化學和生物化學教授David Nagib說:”碳化物具有難以置信的能量。這一點的價值在於它們可以做你無法用其他方式做的化學實驗。”

Nagib實驗室的成員擅長利用具有巨大化學能量的試劑,並為開發大量的新物質和工藝做出了貢獻。

在這項研究中,研究人員用廉價的、地球上豐富的金屬如鐵、銅和鈷創造了催化劑,並將它們結合起來,以促進他們駕馭碳烯的新方法。

他們成功地引導活性碳烯的力量,以更大的規模和比標準方法更快的速度製造出有價值的分子。Nagib將這一發展比作工程師發現如何使用鋼鐵而不是磚塊和砂漿來建造摩天大樓的時刻。

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例如,化學家們一直難以創造的一個分子特徵是環丙烷,這是一個由扭曲的化學鍵組成的小而緊的環狀結構,在一些藥物中特別有用。最近,環丙烷被用作名為Paxlovid的口服抗病毒藥的一種關鍵成分,該藥片用於治療COVID-19,通過阻止病毒的複製而不是直接殺死它來降低疾病的嚴重程度。

製造這種藥物所需的環丙烷一直難以大量製造,但Nagib說,他相信他的實驗室的新方法可以應用於更快和更大規模地製造這種藥物。他說:”我們的新方法將使人們能夠更好地獲得數十種環丙烷,以納入各種治療疾病的藥物中。”

雖然該團隊的研究確實在製藥領域之外有潛在的應用,比如農用化學品,但Nagib說他最熱衷的是他們的工具如何能加快發現新的、有針對性的藥物。他說:”從技術上講,你可以將我們的方法應用於任何產品。但是在我們的實驗室里,我們對獲得新型的更有效的藥物更感興趣。”

Nagib預測,使用他的團隊開發的工藝,目前需要10或12個步驟才能製成的化學試劑(通過爆炸性的中間體)可以在4或5個步驟內完成,將其製造的時間減少了近75%,他希望這項研究能夠幫助其他化學家完成他們的工作。

Nagib說:”世界上有很多偉大的科學家在做這種化學研究,使用我們的工具,他們可能會有一個更安全的實驗室。我們所做的科學研究最令人滿意的回報是當其他人使用我們的化學方法時,會使重要的分子變得更好。”

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https://www.science.org/doi/10.1126/science.abo6443

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