據外媒報道，麻省理工學院（MIT）的化學工程師已經找到了一種方法，可以將更多的藥物裝入片劑中，然後可以使其更小，更容易吞咽。市場上大約60%的藥物都有疏水分子作為其活性成分。這些不溶於水的藥物可能難以配製成片劑，因為它們需要被分解成非常小的晶體才能被人體吸收。
麻省理工學院的一個化學工程師團隊現在已經設計出一種更簡單的工藝，將疏水性藥物納入片劑或其他藥物配方，如膠囊和薄膜。他們的技術涉及創建藥物的納米乳液（nanoemulsion），然後使其結晶，使每片葯可以裝載更強大的劑量。
“這非常重要，因為如果我們能夠實現高劑量的藥物裝載，這意味着我們可以製造出更小的劑量，但仍能達到相同的治療效果。這可以極大地提高病人的依從性，因為他們只需要服用非常小的藥物，而且仍然非常有效，”麻省理工學院的研究生和這項新研究的主要作者陳良勛說。
化學工程系Robert T. Haslam教授Patrick Doyle是該論文的資深作者，該論文於2021年6月7日發表在《先進材料》上。
納米乳液
大多數藥物由一種活性成分組成，與其他被稱為輔料的化合物相結合，輔料有助於穩定藥物並控制藥物在體內的釋放方式。由此產生的片劑、膠囊或薄膜被稱為配方。
目前，為了創造疏水性藥物的配方，製藥公司使用一種工藝，要求將化合物研磨成納米晶體，這種晶體更容易被人體細胞吸收。然後將這些晶體與輔料混合。一種經常與疏水性藥物混合的賦形劑是甲基纖維素，一種從纖維素中提取的化合物。甲基纖維素容易溶於水，這有助於藥物在體內更快釋放。
麻省理工學院的團隊表示，這種方法被廣泛使用，但有許多低效率的地方。”陳良勛說：”研磨步驟非常耗時和耗能，而且研磨過程會導致活性成分特性的變化，從而破壞治療效果。他和Doyle着手想出一種更有效的方法，通過形成乳液，將疏水性藥物與甲基纖維素結合起來。乳液是懸浮在水中的油滴的混合物。
當這些油滴的直徑為納米級時，這種混合物被稱為納米乳液。為了創造他們的納米乳液，研究人員採取了一種叫做非諾貝特的疏水性藥物，它被用來幫助降低膽固醇，並將其溶解在一種叫做茴香油的油中。然後，他們將這種油相與溶解在水中的甲基纖維素結合起來，使用超聲波來創造納米級的油滴。甲基纖維素有助於保持水和油滴再次分離，它可以與油滴和水結合。
一旦乳液形成，研究人員可以通過將液體滴入加熱的水浴中，將其轉化為凝膠。當每一滴油滴到水裡時，它在幾毫秒內就會凝固。研究人員可以通過改變用於將液體滴入水浴中的尖端尺寸來控制顆粒的大小。
Doyle說：“顆粒的形成幾乎是瞬時的，所以在你的液滴中的一切都被轉化為固體顆粒，沒有任何損失。乾燥后，我們有了均勻地分佈在甲基纖維素基質中的非諾貝特納米晶體。”
更小的藥丸，更多的藥物
一旦納米晶體負載的顆粒形成，它們可以被粉碎成粉末，然後使用標準的藥物製造技術壓縮成藥片。另外，研究人員可以將他們的凝膠倒入模具，而不是將其滴入水中，使他們能夠製造出任何形狀的藥物片。
使用他們的納米乳液技術，研究人員能夠實現約60%的藥物負載。相比之下，目前可用的非諾貝特製劑的藥物濃度約為25%。研究人員說，通過增加乳液中的油和水的比例，該技術可以很容易地適應加載更高的濃度。
“這可以使我們製造出更有效、更小的藥物，更容易吞咽，這對許多吞咽藥物有困難的人來說是非常有益的，”研究人員表示。一旦製成納米乳液，研究人員可以將其乾燥成薄膜，將藥物納米晶體嵌入其中。
研究人員說，據估計，現在正在開發的藥物中約有90%是疏水性的，因此這種方法有可能被用來開發這些藥物的配方，以及已經使用的疏水性藥物。許多廣泛使用的藥物，包括布洛芬和其他抗炎藥物，如酮洛芬和萘普生，都是疏水性的。
“該系統的靈活性在於，我們可以選擇不同的油來裝載不同的藥物，然後用我們的系統將其製成納米乳液。我們不需要做大量的試驗和錯誤的優化，因為乳化過程是一樣的，”研究人員說。
明尼蘇達大學製藥學教授Calvin Sun將納米乳液技術描述為一個 “優雅的過程”。
Calvin（沒有參與這項研究）表示：“它在適應廣泛的藥物負荷和可調整的藥物釋放率方面具有令人印象深刻的靈活性。如果在商業規模上實施，它將對難溶藥物的口服固體製劑的開發產生深遠的影響。”